{"id":62898,"date":"2018-03-09T22:50:47","date_gmt":"2018-03-09T22:50:47","guid":{"rendered":"https:\/\/www.deberes.net\/tesis\/sin-categoria\/sa%c2%adntesis-y-actividad-de-ha%c2%adbridos-de-losartan-y-antioxidantes\/"},"modified":"2018-03-09T22:50:47","modified_gmt":"2018-03-09T22:50:47","slug":"sa%c2%adntesis-y-actividad-de-ha%c2%adbridos-de-losartan-y-antioxidantes","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.deberes.net\/tesis\/quimica-organica\/sa%c2%adntesis-y-actividad-de-ha%c2%adbridos-de-losartan-y-antioxidantes\/","title":{"rendered":"S\u00edntesis y actividad de h\u00edbridos de losart\u00e1n y antioxidantes"},"content":{"rendered":"<h2>Tesis doctoral de <strong> Gonzalo Garc\u00eda Navazo <\/strong><\/h2>\n<p>Las enfermedades cardiovasculares son, en la actualidad, la principal causa de muerte en los pa\u00edses desarrollados. Los conocimientos actuales sugieren que tanto la angiotensina ii (ang ii) como los metabolitos activos derivados del ox\u00edgeno (mado) juegan un papel fundamental en el desarrollo del da\u00f1o tisular de las enfermedades cardiovasculares. la ang ii y los mado parecen jugar un papel central en la g\u00e9nesis del da\u00f1o vascular. El losart\u00e1n (figura 1), primer antagonista del recepto de ang ii activo por v\u00eda oral que se sintetiz\u00f3, ha demostrado, su capacidad de protecci\u00f3n tisular en pacientes hipertensos. Por otra parte, los antioxidantes pueden resultar beneficiosos en estos pacientes. figura 1. Losart\u00e1n, primer antagonista del receptor de ang ii. los antagonistas de los receptores at1 de la ang ii (ara-ii) son un grupo de f\u00e1rmacos que se unen con mayor afinidad a estos receptores que la ang ii, y revierten, al menos parcialmente, las acciones que esta hormona ejerce, como por ejemplo, el aumento de la tensi\u00f3n arterial mediante vasoconstricci\u00f3n. Por otro lado, los terc-butilfenoles son capaces de neutralizar radicales libres (mado) por formaci\u00f3n de una quinona, evitando o reduciendo la degeneraci\u00f3n celular (esquema 1). esquema 1. Terc-butilfenoles como antioxidantes. en esta tesis doctoral se ha llevado a cabo la s\u00edntesis de h\u00edbridos de losart\u00e1n con fragmentos fen\u00f3licos antioxidantes con el objetivo de encontrar f\u00e1rmacos antihipertensivos capaces de bloquear simult\u00e1neamente la ang ii y los mado, cuyos efectos beneficiosos en pacientes hipertensos ser\u00edan superiores a los que ejercer\u00edan otros f\u00e1rmacos que bloquearan \u00fanicamente uno de estos dos sistemas (figura 2). figura 2. H\u00edbridos de losart\u00e1n con fragmentos fen\u00f3licos antioxidantes. se ha estudiado la capacidad antioxidante de una serie de fenoles comerciales, los de mayor capacidad antioxidante fueron seleccionados para la preparaci\u00f3n de h\u00edbridos de losart\u00e1n (figura 3) figura 3. Fenoles de mayor capacidad antioxidante. se ha sintetizado una serie de \u00e9steres h\u00edbridos losart\u00e1n-antioxidantes mediante la reacci\u00f3n de mitsunobu (figura 4). Se han realizado estudios \u00abin vitro\u00bb e \u00abin vivo\u00bb de los mismos. figura 4. \u00e9steres h\u00edbridos losart\u00e1n-antioxidantes. con el fenol correspondiente al \u00e9ster h\u00edbrido de mayor capacidad antioxidante 6c se prepararon nuevos h\u00edbridos de losart\u00e1n modificando el grupo funcional. Se sintetizaron los correspondientes \u00e9steres, amidas, amina y \u00e9ter de oxima (figura 5). figura 5. H\u00edbridos losart\u00e1n-antioxidante preparados. de todos los h\u00edbridos preparados con el fenol de mayor capacidad antioxidante se realizaron estudios \u00abin vitro\u00bb respecto de la inhibici\u00f3n de la contracci\u00f3n resultando todos ellos tan acgivos como losart\u00e1n. Sin embargo, en el estudio de capacidad antioxidante el \u00e9ster 8c es el h\u00edbrido m\u00e1s potente, aunque tambi\u00e9n la amida 9c oresenta valores similares.<\/p>\n<p>&nbsp;<\/p>\n<h3>Datos acad\u00e9micos de la tesis doctoral \u00ab<strong>S\u00edntesis y actividad de h\u00edbridos de losart\u00e1n y antioxidantes<\/strong>\u00ab<\/h3>\n<ul>\n<li><strong>T\u00edtulo de la tesis:<\/strong>\u00a0 S\u00edntesis y actividad de h\u00edbridos de losart\u00e1n y antioxidantes <\/li>\n<li><strong>Autor:<\/strong>\u00a0 Gonzalo Garc\u00eda Navazo <\/li>\n<li><strong>Universidad:<\/strong>\u00a0 Alcal\u00e1<\/li>\n<li><strong>Fecha de lectura de la tesis:<\/strong>\u00a0 14\/02\/2008<\/li>\n<\/ul>\n<p>&nbsp;<\/p>\n<h3>Direcci\u00f3n y tribunal<\/h3>\n<ul>\n<li><strong>Director de la tesis<\/strong>\n<ul>\n<li>builla G\u00f3mez \u00e1lvarez<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li><strong>Tribunal<\/strong>\n<ul>\n<li>Presidente del tribunal: Juan  jos\u00e9 Vaquero l\u00f3pez <\/li>\n<li>bernardo Herradon garcia (vocal)<\/li>\n<li>Javier Perez castells (vocal)<\/li>\n<li>Mar\u00eda del rosario Gonz\u00e1lez mu\u00f1iz (vocal)<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<\/ul>\n<p>&nbsp;<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Tesis doctoral de Gonzalo Garc\u00eda Navazo Las enfermedades cardiovasculares son, en la actualidad, la principal causa de muerte en los 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