Diseño, sintesis y evaluacion biologica preliminar de nuevos indoles con afinidad por los receptores 5-ht3 a nivel del sistema nervioso central.

Tesis doctoral de Luis Orts Llopis

Se ha llevado a cabo el diseño y la sintesis de nuevos indoles para su posterior evaluacion biologica de la afinidad hacia receptores 5-ht3. Los compuestos sintetizados son el resultado de la condensacion de derivados indol-3-carbaldehido con aminas primarias tanto ciclicas como lineales. De los compuestos evaluados, tres de ellos causan un desplazamiento significativo del ligando tritiado (3h)bbl43694; de ellos el mas potente resulta ser 2-cloro-1-metil-3-(n-(3-quinuclidil)imino)indol (1.B) con un valor de ic50=5,15 x 10-8. Ademas, y como prueba complementaria se ha evaluado la inhibicion de dichos compuestos por la enzima monoamino oxidasa, tambien a nivel de snc. Se ha observado que tres de los productos probados presentan una inhibicion mayor del 80% hacia la enzima a una dosis de 10-3, siendo en algunos casos mas intensa que el deprenilo, utilizado como patron. Entre estos tres compuestos se encuentra 2-cloro-1-metil-3-(n-(3-quinuclidil) iminoindol (1.B), cuya actividad biologica a nivel del sistema nervioso central parece relevante.

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Diseño, sintesis y evaluacion biologica preliminar de nuevos indoles con afinidad por los receptores 5-ht3 a nivel del sistema nervioso central.«

  • Título de la tesis:  Diseño, sintesis y evaluacion biologica preliminar de nuevos indoles con afinidad por los receptores 5-ht3 a nivel del sistema nervioso central.
  • Autor:  Luis Orts Llopis
  • Universidad:  Navarra
  • Fecha de lectura de la tesis:  01/01/1996

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Antonio Monge Vega
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: Daniel Fos Galve
    • Ochoa De Retana Mendibil Ana María (vocal)
    • Eldiberto Fernandez Alvarez (vocal)
    • Berta Esperanza Lasheras Aldaz (vocal)

 

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